Avibactam共价,可逆的,non-beta-lactam beta-lactamase抑制剂。

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Ehmann DE, Jahic H,罗斯PL,顾射频,胡锦涛J, Kern G,无电梯的门将,费舍尔SL

Avibactam共价,可逆的,non-beta-lactam beta-lactamase抑制剂。

《美国国家科学院刊S a . 2012年7月17日;109 (29):11663 - 8。doi: 10.1073 / pnas.1205073109。Epub 2012 7月2。

PubMed ID

22753474 (在PubMed

]

文摘

Avibactam beta-lactamase抑制剂在临床开发,结合beta-lactam伙伴,用于治疗细菌感染革兰氏阴性细菌组成的。Avibactam是一种结构类抑制剂,它不包含beta-lactam核心但保持共价酰化其beta-lactamase目标的能力。使用TEM-1酶,我们avibactam特征抑制通过测量降息的酰化和脱酰作用的不管。脱酰作用的不管0.045分钟(1),它允许从TEM-1脱酰作用的调查路线。利用NMR和MS,我们表明,脱酰作用通过完整的再生avibactam,不水解。除了TEM-1,四个额外的临床相关的beta-lactamases发布完整avibactam acylated后显示。我们表明,avibactam共价,慢慢可逆抑制剂,这是一个独特的beta-lactamase抑制剂的抑制机制。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Avibactam

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Avibactam	Beta-lactamase TEM	蛋白质	大肠杆菌	是的	抑制剂	细节