avibactam动力学抑制A, C和D beta-lactamases。

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Ehmann DE, Jahic H,罗斯PL,顾射频,胡锦涛J, Durand-Reville TF, Lahiri年代,脱粒机J, Livchak年代,高N,帕默T,无电梯的门将,费舍尔SL

avibactam动力学抑制A, C和D beta-lactamases。

J生物化学杂志。2013年9月27日,288 (39):27960 - 71。doi: 10.1074 / jbc.M113.485979。Epub 2013 8月2。

PubMed ID

23913691 (在PubMed

]

文摘

Avibactam是non-beta-lactam beta-lactamase抑制剂与一系列的活动,包括beta-lactamase类的酶a, C和D选择的例子。在这个工作酰化和脱酰作用速率测定对临床重要酶CTX-M-15, KPC-2,肠杆菌泄殖腔AmpC,铜绿假单胞菌AmpC, OXA-10, OXA-48。酰化的效率(k2 / Ki)不同的酶谱,从1.1 x 10 (1) m (1) (1) OXA-10 CTX-M-15 1.0 x 10 (5)。抑制OXA-10了跟随共价可逆的机制,和acylated OXA-10显示脱酰作用的停留时间最长,半衰期大于5天。跨多个酶,酰基酶稳定性由质谱分析来评估。这些抑制酶形式稳定重排或水解,KPC-2除外。KPC-2显示缓慢水解acyl-avibactam复杂的路线,包括分裂。的身份发布降解产物进行了研究,从KPC-2缓慢脱酰作用的可能机制。

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Avibactam