识别NVP-TAE684,一个强有力的、选择性和NPM-ALK的有效抑制剂。
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Galkin AV, Melnick JS,金正日年代,罩TL,李N, L,夏G,斯丁斯默R, Chopiuk G,江J, Wan Y,丁P,刘Y,太阳F,舒尔茨PG,灰色NS, Warmuth M
识别NVP-TAE684,一个强有力的、选择性和NPM-ALK的有效抑制剂。
《美国国家科学院刊S a . 2007年1月2,104 (1):270 - 5。Epub 2006年12月21日。
- PubMed ID
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17185414 (在PubMed]
- 文摘
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本构超表达和激活NPM-ALK融合蛋白[t (2:5) (p23、q35)]是一个关键的致癌事件驱动的生存和扩散间变性大细胞淋巴瘤(alcl)。我们已经确定了一个高度有效的和选择性小分子筛选抑制剂,NVP-TAE684,阻塞ALCL-derived和ALK-dependent细胞株的生长与IC(50)值2到10纳米。NVP-TAE684治疗导致快速和持续抑制磷酸化NPM-ALK及其下游效应器和随后的诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。体内NVP-TAE684抑制便在两个独立的模型ALK-positive ALCL和诱导回归建立karpas - 299淋巴瘤。NVP-TAE684也诱导CD30表达的下调,表明CD30可能被用作生物标记治疗NPM-ALK激酶活性抑制。