合成、结构活性关系,体内功效小说的强大和选择性间变性淋巴瘤激酶(碱性)抑制剂5-chloro-N2 - (2-isopropoxy-5-methyl-4 - (piperidin-4-yl)苯基)陶瓷- (2 - (isopropylsulf onyl)苯基)pyrimidine-2, 4-diamine (LDK378)目前在阶段1和阶段2的临床试验。
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陆Marsilje TH,陈裴W, B, W, Uno T,金Y,江T,金,李N, Warmuth M, Sarkisova Y,太阳F, Steffy, Pferdekamper AC,李AG)、约瑟夫•某人金正日Y,刘B, Tuntland T,崔X,灰色NS,斯丁斯默R, Wan Y,江J, Chopiuk G,李J,戈登•WP里士满W,约翰逊K, Chang J, Groessl T,他YQ Phimister, Aycinena,李CC, Bursulaya B, Karanewsky DS,塞德尔嗯,哈里斯杰,Michellys PY
合成、结构活性关系,体内功效小说的强大和选择性间变性淋巴瘤激酶(碱性)抑制剂5-chloro-N2 - (2-isopropoxy-5-methyl-4 - (piperidin-4-yl)苯基)陶瓷- (2 - (isopropylsulf onyl)苯基)pyrimidine-2, 4-diamine (LDK378)目前在阶段1和阶段2的临床试验。
J地中海化学。2013年7月25日,56 (14):5675 - 90。doi: 10.1021 / jm400402q。Epub 2013年6月26日。
- PubMed ID
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23742252 (在PubMed]
- 文摘
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体内合成、临床资料和小说的功效在大鼠异种移植模型和选择性间变性淋巴瘤激酶抑制剂15 b (LDK378)。在这个最初的报告、初步构效关系(SARs)以及合理的设计策略描述用来克服第一代碱剂的发展不足4 (TAE684)。化合物15 b是目前在临床试验阶段1和阶段2 ALK-positive癌症患者中观察到大量的抗癌活性。