针对有eml4 - alk致癌基因:针对一个至关重要的增长动力在人类癌症。

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马诺H

针对有eml4 - alk致癌基因:针对一个至关重要的增长动力在人类癌症。

Proc日本专科Ser B phy Sci杂志。2015;91 (5):193 - 201。doi: 10.2183 / pjab.91.193。

PubMed ID

25971657 (在PubMed

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文摘

针对基本增长动力代表一个癌症治疗的理想方法。识别这些分子在临床标本,我们开发了一个高度敏感的功能筛选系统基于逆转录病毒cDNA表达库的准备。通过筛选这些图书馆的肺腺癌的形成分析,我们发现针对有eml4 - alk fusion-type致癌基因。小染色体倒置从而导致融合的伴部分microtubule-associated蛋白质EML4筛选的细胞内激酶结构域,一个receptor-type蛋白质酪氨酸激酶。针对有EML4 - alk介导的本构二聚二聚的主题EML4导致激酶激活。特定激酶活性的抑制剂筛选已经开发作为EML4-ALK-positive肺癌的治疗药物,其中三个(crizotinib ceritinib,和alectinib)已经被批准用于临床使用。全面的临床反应率为93.5% alectinib表明代理目标至关重要的增长动力可以成为治疗癌症的特效药。

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药物

Ceritinib