药代动力学增强剂在艾滋病毒治疗。
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拉森KB,王K, Delille C, Otofokun我,Acosta EP
药代动力学增强剂在艾滋病毒治疗。
Pharmacokinet。2014年10月,53 (10):865 - 72。doi: 10.1007 / s40262 - 014 - 0167 - 9。
- PubMed ID
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25164142 (在PubMed]
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最大的和持久的病毒载量抑制艾滋病毒治疗的最重要的目标之一,直接关系到足够的药物暴露。蛋白酶抑制剂(pi)、抗逆转录病毒舰队的一个重要组成部分,是历史上与口腔生物利用度和高丸负担。然而,因为π代谢酶细胞色素P450 (CYP) 3,故意抑制这些酶会导致更高的药物暴露,降低药物负担,因此简化计量计划使用这类药物。这是药代动力学的基础上提高。在艾滋病毒治疗,两药代动力学增强剂或提高代理使用:例如,cobicistat。两个特工抑制CYP3A4, cobicistat更具体的比例如CYP抑制剂。不像例如cobicistat没有抗逆转录病毒活动。Cobicistat最近在临床试验评估,批准美国与整合酶抑制剂的固定剂量组合,elvitegravir和两个干扰素有(t) ide类似物。额外的研究正在研究cobicistat固定剂量组合各种π。在这次审查中,我们总结当前这些代理的知识和临床相关的药物方案和正在进行的试验。 Studies with elvitegravir and the novel PI TMC319011 are also discussed.
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