发现1 - [2 - (2,4-dimethylphenylsulfanyl)苯基]哌嗪(Lu AA21004):一种新型多通道复合治疗重度抑郁症。

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史密斯Bang-Andersen B, Ruhland T,约根森M, G, Frederiksen K,詹森公斤,钟H,尼尔森SM,何克年代,莫克,Stensbol结核病

发现1 - [2 - (2,4-dimethylphenylsulfanyl)苯基]哌嗪(Lu AA21004):一种新型多通道复合治疗重度抑郁症。

J地中海化学。2011年5月12日,54(9):3206 - 21所示。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。

PubMed ID

21486038 (在PubMed

]

文摘

合成和构效关系的一系列新颖的化合物结合影响5 -(3)和5 (1 a)受体和5 -羟色胺(5 -)转运体(泽特)。化合物5米(Lu AA21004)铅化合物,显示高度的亲和力重组体人5 - (1)(K (i) = 15海里),5 - (1 b) (K (i) = 33海里),5 - (3)(K (i) = 3.7海里),5 - (7)(K (i) = 19 nM)和去甲β(1)(K (i) = 46海里)受体,和泽特(K (i) = 1.6海里)。化合物5 m敌对的属性显示在5 -(3)和5(7)受体部分激动剂性质在5 - (1 b)受体,好斗的特性在5 - (1 a)受体,和泽特的有效抑制。在有意识的老鼠,5米显著增加细胞外5水平在大脑中经过急性和3天的治疗。为期3天的治疗后(5或10毫克/公斤/天)泽特入住率只有43%和57%,分别。这些特征表明,5米的羟色胺化合物,是一种新型的多通道和5 m是目前用于重度抑郁症的临床研究。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Vortioxetine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Vortioxetine	5 -羟色胺受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Vortioxetine	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节
Vortioxetine	5 -羟色胺受体3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Vortioxetine	5 -羟色胺受体7	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Vortioxetine	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	配位体	细节
Vortioxetine	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	拦截器	细节
Vortioxetine	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
丁螺环酮	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
联合	5 -羟色胺受体3	集成电路50 (nM)	0.09	N /一个	N /一个	细节
联合	5 -羟色胺受体3	Ki (nM)	2.8	N /一个	N /一个	细节