5 - htt基因和5 - (1 a)受体入住率小说的物质vortioxetine (Lu AA21004)。宠物在对照组学习。

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Stenkrona P, Halldin C, Lundberg J

5 - htt基因和5 - (1 a)受体入住率小说的物质vortioxetine (Lu AA21004)。宠物在对照组学习。

Neuropsychopharmacol欧元。2013年10月;23 (10):1190 - 8。doi: 10.1016 / j.euroneuro.2013.01.002。Epub 2013年2月18日。

PubMed ID

23428337 (在PubMed

]

文摘

Vortioxetine (Lu AA21004)是一个新的潜在的药物用于治疗焦虑和情绪障碍。它有高亲和力的5运输机(5 - htt基因)和温和的体外5-HT1A受体的亲和力。正电子发射断层扫描(PET)通常被用于检查剂量之间的关系/血浆浓度和入住率预测相关剂量间隔在临床设置。在这项研究中11对照组检查宠物和(C)(1)(1)女士在基线,一剂后,经过9天的剂量与陆AA21004(2.5, 10到60毫克)5 - htt基因入住率的量化。四个受试者对宠物和(C)(1)(1) 100635年在基线,单剂量后,经过9天的剂量陆AA21004(30毫克)的量化5 -(1)占用。允许量化绑定在中缝核,宠物数据分析了使用小波辅助参数成像。5 - htt基因占用范围从2(意思是,每天2.5毫克1)到97%(60毫克天9)。明显的亲和力陆AA21004绑定5 - htt基因(KD (ND))计算为16.7 nM (R = 0.95),和相应的口服剂量(KD (ND)剂量)8.5毫克(R = 0.91)。没有明显的入住率的5 - (1 a)受体陆剂量30毫克AA21004后被发现。基于文献和现在[(1)(1)C]夫人绑定数据,20 - 30毫克的剂量陆AA21004建议给5 - htt基因的临床相关的入住率。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Vortioxetine