Tasimelteon:选择性和独特的受体结合。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Lavedan C, Forsberg M,异教徒AJ

Tasimelteon:选择性和独特的受体结合。

神经药理学。2015年4月,91:142-7。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2014.12.004。Epub 2014年12月19日。

PubMed ID

25534555 (在PubMed

]

文摘

Hetlioz ((R)) (tasimelteon)是第一个在美国批准治疗Non-24-Hour睡眠障碍(Non-24)。我们在座的数据的体外亲和力tasimelteon MT1人体褪黑激素受体和是,以及扩展屏幕其他受体和酶。结果表明,tasimelteon是一个强有力的双褪黑激素受体激动剂(DMRA) 2.1 - -4.4倍是受体的亲和力认为调节昼夜节律移相(Ki = 0.0692 nM和Ki = 0.17 nM NIH-3T3 CHO-K1细胞,分别),比MT1受体(Ki = 0.304 nM和Ki = 0.35 nM),分别)。Tasimelteon也显示没有明显的亲和力为超过160个其他药物相关受体和几个酶。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tasimelteon

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tasimelteon	褪黑激素受体1型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Tasimelteon	褪黑激素受体1 b型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节