简要地绑定到激活:瞬态绑定第二催化激活镁的结构和动力学CDK2激酶催化。
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保ZQ,雅各布森DM,年轻的马
简要地绑定到激活:瞬态绑定第二催化激活镁的结构和动力学CDK2激酶催化。
结构。2011年5月11日,19名(5):675 - 90。doi: 10.1016 / j.str.2011.02.016。
- PubMed ID
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21565702 (在PubMed]
- 文摘
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我们已经确定CDK2 /细胞周期蛋白的高分辨率的晶体结构过渡态复杂的绑定到ADP,底物肽,MgF (3) (-)。相比以前的结构活性CDK2、激酶的催化亚基采用更封闭的构象活性部位和现在允许观察第二个毫克(2 +)离子在活性部位。加上一个强大(镁(2 +))对体外激酶活性的影响,结构表明,瞬态绑定第二镁(2 +)离子必须达到最大速率增强的化学反应,和镁(2 +)浓度可以代表一个重要的监管机构CDK2活动的体内。分子动力学模拟说明底物肽的同时绑定,ATP,和两个毫克(2 +)离子能够诱导更僵化和封闭的组织功能的活性部位东方磷酸盐,稳定负电荷的积累,和盾牌的随后激活gamma-phosphate溶剂。