特定的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制4/6 PD 0332991和人类肿瘤异种移植相关的抗肿瘤活性。

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炸DW,哈维PJ,凯勒公关,艾略特王,米德M, Trachet E, Albassam M,郑X,利奥波德WR,窥探者NK, Toogood PL

特定的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制4/6 PD 0332991和人类肿瘤异种移植相关的抗肿瘤活性。

摩尔癌症。”2004年11月,3 (11):1427 - 38。

PubMed ID

15542782 (在PubMed

]

文摘

PD 0332991是一个非常特定的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂4(到)(IC50, 0.011 micromol / L)和Cdk6 (IC50, 0.016 micromol / L),没有活动面板的36个额外的蛋白激酶。它是一种有效的抗增殖剂对视网膜母细胞瘤(Rb)阳性的肿瘤细胞体外诱导独家G1被捕,同时减少phospho-Ser780 / Ser795 Rb蛋白。口服的PD 0332991小鼠轴承科罗拉多州- 205人类结肠癌癌肿瘤产生显著的回归。治疗剂量的PD 0332991导致消除phospho-Rb和增殖标记ki - 67基因在肿瘤组织和下调E2F转录控制下。结果表明,抑制Cdk4/6单独能充分引起肿瘤回归和净减少肿瘤负荷在某些肿瘤。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Palbociclib	细胞周期蛋白依赖性激酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Palbociclib	细胞周期蛋白依赖性激酶6	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
Palbociclib	批准临床实验	CCNE2	9134年	表达下调	palbociclib模拟结果CCNE2 mRNA的表达下降	8 q22.1
Palbociclib	批准临床实验	CDK1	983年	表达下调	palbociclib模拟结果CDK1 mRNA的表达下降	10 q21.2
Palbociclib	批准临床实验	TK1	7083年	表达下调	palbociclib模拟结果TK1 mRNA的表达下降	17 q25.3
Palbociclib	批准临床实验	TOP2A	7153年	表达下调	palbociclib模拟结果TOP2A mRNA的表达下降	17 q21.2