血管紧张素转换酶抑制剂tranandolapril的药理研究进展。
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Conen H, Brunner HR
血管紧张素转换酶抑制剂tranandolapril的药理研究进展。
Am Heart J. 1993五月;125(5 Pt 2):1525-31。
- PubMed ID
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8480624 (查看PubMed］
- 摘要
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tranandolapril是一种新开发的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，主要在肝脏中被快速水解为具有生物活性的代谢物tranandolapril。到达血药浓度峰值的时间约为6小时;稳态下血浆积累的有效半衰期为24小时。与其他ACE抑制剂相比，活性代谢物tranandolaprilat具有非常高的亲脂性，这应该有助于改善该物质的组织穿透性。tranandolaprilat对ACE的高亲和力和相应的低解离率可能是其作用时间延长的两个主要原因。tranandolaprilat在ACE抑制方面的高效力体现在其较低的IC50(需要浓度来抑制50%的酶活性)。每日重复给药1次的tranandolapril，血浆ACE活性以剂量依赖性的方式降低，但增加剂量超过2 mg并没有进一步降低血管紧张素II水平，显然是因为血浆肾素水平的代偿性增加。因此，一天一次剂量为2毫克的tranandolapril在摄入后24小时内持续降低血压。由于其半衰期特别长，tranandolapril可能比同级别的任何其他药物都要长，可以被认为是一种真正的、一天一次的降压药。
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