Elvitegravir:一种每日一次的HIV-1整合酶抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

威尔斯T，织女星V

Elvitegravir:一种每日一次的HIV-1整合酶抑制剂。

专家意见调查药物。2012 3月21日(3):395-401。doi: 10.1517 / 13543784.2012.658914。Epub 2012年2月10日。

PubMed ID

22321026 (PubMed视图

］

摘要

简介:Elvitegravir (EVG)是一种有效的HIV-1整合酶(IN)抑制剂，正在进行III期临床试验。它阻断了多步骤过程中的链转移步骤，使双链cDNA不可逆地合并到宿主DNA中。它是继雷替格拉韦(raltegravir)之后，HIV-1 IN抑制剂类的第二个成员。联合使用CYP3A抑制剂，如利托那韦或cobicistat，可显著增加EVG血浆暴露，延长消除半衰期。覆盖范围:Medline对涉及EVG的II期和III期试验进行了回顾，并对2010年至2011年主要艾滋病毒和传染病会议的摘要进行了回顾。当EVG与积极的背景治疗相结合时，产生快速和持久的病毒学抑制。每日一次的联合配方elvitegravir/cobicistat/恩曲他滨/替诺福韦(EVG/COBI/FTC/TDF)的疗效研究表明，与联合配方efavirenz/恩曲他滨/替诺福韦相比，病毒学抑制率高，中枢神经系统和精神不良事件更少。EVG的耐药性与raltegravir相似。专家意见:联合配制的EVG/COBI/FTC/TDF是治疗抗逆转录病毒初发和有经验患者的一种选择。每日一次给药优于瑞替格拉韦，但对药理学增强的要求增加了方案的复杂性。 Dolutegravir in development offers a favorable resistance profile and no requirement for pharmacologic boosting.

引用本文的药物库数据

药物

Elvitegravir