三个主要突变通路在hiv - 2导致高层raltegravir和elvitegravir抵抗:对新兴hiv - 2治疗方案的影响。

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史密斯RA, Raugi DN,潘C,科因M,埃尔南德斯,教会B,帕克K,马林斯霁,播种PS, Gottlieb GS

三个主要突变通路在hiv - 2导致高层raltegravir和elvitegravir抵抗:对新兴hiv - 2治疗方案的影响。

《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (9):e45372。doi: 10.1371 / journal.pone.0045372。Epub 2012年9月18日。

PubMed ID

23028968 (在PubMed

]

文摘

人类免疫缺陷病毒2型(hiv - 2)本质上是对非核苷逆转录酶抑制剂和展品敏感性降低的几个用于抗逆转录病毒疗法的hiv - 1蛋白酶抑制剂。因此,迫切需要确定新类的抗逆转录病毒药物对hiv - 2是活跃的。尽管最近的数据表明,整合酶链转移抑制剂raltegravir elvitegravir可能是有益的,已知的突变赋予这些药物抵抗hiv - 1在hiv - 2序列已报告的病人接受raltegravir-containing方案。检查期间出现突变的表型效应raltegravir治疗,我们构建了一个hiv - 2小组整合酶变异使用定点诱变和测量的脆弱的感情突变株raltegravir和elvitegravir文化。单个和多个氨基酸变化的影响hiv - 2复制能力也被评估。我们的研究结果表明,二次更换的整合酶蛋白质扮演关键角色在hiv - 2整合酶抑制剂的发展阻力。总的来说,我们的数据定义三个主要高层raltegravir和elvitegravir电阻突变通道:i) E92Q + Y143C或T97A + Y143C ii) G140S + Q148R, E92Q + N155H iii)。这些发现排除raltegravir的连续使用,elvitegravir(反之亦然)hiv - 2治疗,为临床提供重要信息在HIV-2-infected个人监测整合酶抑制剂的耐药性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Elvitegravir