醋酸Eslicarbazepine治疗局灶性癫痫:更新其提议的行动机制。

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Soares-da-Silva P,皮雷N,索MJ, Loureiro AI,帕尔马N,赖特LC

醋酸Eslicarbazepine治疗局灶性癫痫:更新其提议的行动机制。

Res教谕杂志》2015年3月,3 (2):e00124。doi: 10.1002 / prp2.124。Epub 2015年3月30日。

PubMed ID

26038700 (在PubMed

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文摘

Eslicarbazepine醋酸(ESL)是一个每天一次抗癫痫药物(AED)批准欧洲药品局(EMA),美国食品和药物管理局(FDA)和加拿大健康成人作为辅助治疗部分性癫痫(POS)。在有关人类和动物实验室的物种,英语经历了广泛的第一遍水解主要活性代谢物eslicarbazepine代表大约95%的循环活动半个。ESL和eslicarbazepine显示抗惊厥的活动在动物模型。英语不仅可以抑制癫痫活动,但也可能抑制hyperexcitable网络的生成。这里评估数据表明ESL和eslicarbazepine证明以下在动物模型:(1)的选择性与非活动状态的电压门控钠离子通道的交互(VGSC),(2)减少VGSC可用性通过增强慢失活,而不是改变VGSC快速失活,(3)未能引起矛盾upregulation持久Na(+)电流(我午睡),和(4)兴奋性神经元的减少发射频率分离海马细胞从pharmacoresistant癫痫患者卡马西平(卡马西平)。此外,eslicarbazepine有效抑制高和低亲和力与亲和力大于卡马西平hCaV3.2内向电流。这些临床前研究结果可能表明潜在的antiepileptogenic效果;此外,缺乏影响KV7.2外电流可能会演变成一场减少潜力eslicarbazepine促进重复发射。

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Eslicarbazepine醋酸