比较评估正电子发射断层扫描成像的去甲肾上腺素转运体放射性示踪剂:(S, S)和(R, R)对映体的瑞波西汀类似物(c [11] methylreboxetine 3-Cl - c [11] methylreboxetine和[18 f] fluororeboxetine), (R) - c [11] nisoxetine c [11] oxaprotiline和c [11] lortalamine。

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林叮y, KS,洛根J, Benveniste H,卡特P

比较评估正电子发射断层扫描成像的去甲肾上腺素转运体放射性示踪剂:(S, S)和(R, R)对映体的瑞波西汀类似物(c [11] methylreboxetine 3-Cl - c [11] methylreboxetine和[18 f] fluororeboxetine), (R) - c [11] nisoxetine c [11] oxaprotiline和c [11] lortalamine。

J Neurochem。2005年7月,94 (2):337 - 51。

PubMed ID

15998285 (在PubMed

]

文摘

我们有合成和评估一些新的配体成像的去甲肾上腺素转运体(净)系统与正电子发射断层扫描(PET)狒狒。配体具有高的大脑渗透、高亲和力和选择性,适当的亲油性(日志P = 1.0 - -3.5),高血浆自由和选择合理的稳定的等离子体进行进一步的研究。基于我们在狒狒的特性研究,包括11名c-labeled (R) -nisoxetine (Nis), oxaprotiline (Oxap) lortalamine (Lort)和新的methylreboxetine类似物(MRB),结合我们之前评估11 c和18 f瑞波西汀的衍生品,MRB及其个人(R, R)和(S, S)对映体,我们已经识别出的优越性(S, S) - c [11] MRB的适用性MRB类似物((S, S) - c [11] MRB > (S, S) - c [11] 3-Cl-MRB > (S, S) - [18 f] fluororeboxetine]作为宠物的潜在的净配体。相比之下,Nis, Oxap Lort显示高吸收纹状体(高于丘脑)。这些配体的使用进一步限制高特异性结合和相对较低的特定的信号,就像许多早期的净配体的特征。因此,据我们所知(S, S) - c [11] MRB仍是迄今为止最有前途的净宠物研究配体。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Lortalamine