去甲肾上腺素转运蛋白的PET成像。

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林叮y, KS,洛根J

去甲肾上腺素转运蛋白的PET成像。

咕咕叫制药Des。2006; 12 (30): 3831 - 45。

PubMed ID

17073682 (在PubMed

]

文摘

去甲肾上腺素转运体的参与(净)的病理生理学和治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)、药物滥用、神经退行性疾病(如阿尔茨海默病(AD)和帕金森病(PD)和抑郁一直是公认的。然而,很多重要的发现都是研究在体外使用后期组织;到目前为止,这些结果通过体内方法从未被证实,因为大脑成像的净在生命系统阻碍由于缺少合适的放射性配体。这三个单胺(多巴胺,去甲肾上腺素和5 -羟色胺)转运蛋白(DAT,净和泽特)参与各种神经和精神疾病进一步强调了需要开发合适的净配体,研究人员将能够探测的贡献每个单胺转运体系统特定的中枢神经系统疾病。必威国际app在这篇文献回顾中,几个放射性配体的设计和生物评价与PET成像大脑网络系统进行了讨论。基于这些特征研究,包括C-11标记去郁敏(DMI) 2-hydroxydesipramine (HDMI) talopram, talsupram, nisoxetine (Nis), oxaprotiline (Oxap) lortalamine (Lort)和C-11和f - 18衍生品的瑞波西汀(RB) methylreboxetine (MRB)和个人(R, R)和(S, S)对映体,结合研究放射性标记的4-iodo-tomoxetine 2-iodo-nisoxetine,我们已经识别出的优越性(S, S) - [(11) C] MRB的适用性MRB类似物作为宠物的潜在的净配体。相比之下,Nis, Oxap Lort显示高吸收纹状体(高于丘脑)。这些配体的使用进一步限制高特异性结合和相对较低的特定的信号,就像许多早期的净配体的特征。因此,据我们所知,(S, S) - [(11) C] MRB仍是迄今为止最有前途的净宠物研究配体。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Lortalamine