Adenosine-derived抑制剂kDa葡萄糖调节蛋白78 (Grp78)腺苷三磷酸酶:洞察同种型选择性。
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Macias,威廉姆森DS,艾伦N, Borgognoni J,粘土,丹尼尔斯Z, Dokurno P, Drysdale MJ,弗朗西斯GL,格雷厄姆CJ,豪斯R, Matassova N,默里JB,帕森斯R,肖T, Surgenor AE,特里L,王Y,木米,梅西AJ
Adenosine-derived抑制剂kDa葡萄糖调节蛋白78 (Grp78)腺苷三磷酸酶:洞察同种型选择性。
J地中海化学。2011年6月23日,54 (12):4034 - 41。doi: 10.1021 / jm101625x。2011年5月20日Epub。
- PubMed ID
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21526763 (在PubMed]
- 文摘
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78 kDa glucose-regulated蛋白质(Grp78)是一个热休克蛋白(HSP)参与蛋白质折叠,在癌症细胞增殖过程中发挥作用。绑定adenosine-derived抑制剂Grp78的特点是表面等离子体共振,等温滴定量热法。最有效的化合物13(版本- 155008)和K (D) = 80 nM和14 K (D) = 60 nM。x射线晶体结构的Grp78绑定到ATP, ADPnP,腺苷衍生物10显示差异Grp78和同源蛋白质之间的结合位点。