(发现和开发新的胰岛素敏化剂,吡格列酮)。

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Sohda T, Kawamatsu Y, Fujita T,目黑K, Ikeda H

(发现和开发新的胰岛素敏化剂,吡格列酮)。

Yakugaku Zasshi。2002年11月,122 (11):909 - 18。

PubMed ID

12440149 (在PubMed

]

文摘

胰岛素抵抗是二型糖尿病的特征以及肥胖。这种胰岛素抵抗状态在外围组织层面导致葡萄糖利用率,导致高血糖。研究抗糖尿病的药物的武田起源于三十多年前当KK小鼠介绍,其次是高胰岛素抵抗动物模型的发展,KKAy老鼠。第一个2,4-thiazolidinedione导数al - 321,在KKAy老鼠表现出血糖过低的影响,发现了修改的降血脂药剂al - 294作为先导化合物。广泛的类似物的结构与活性关系研究al - 321选择了ciglitazone (add - 3878)作为临床评估候选人。Ciglitazone,一个典型的复合系列,展示了规范化高血糖、高胰岛素血症、高甘油三酯血症在各种胰岛素抵抗动物模型在不改变normoglycemia在非糖尿病的动物模型。然而,似乎需要一个更强大的化合物在这类化合物的进一步临床评价。这一系列化合物的进一步研究发现了吡格列酮(ad - 4833)作为一个有前途的临床候选人。吡格列酮明显改善糖尿病患者的血糖和脂质代谢异常,1999年8月在美国销售治疗II型糖尿病。吡格列酮是现在在全世界40多个国家销售。 Historical aspects of our studies on pioglitazone and its biological activities are described.

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药物

Ciglitazone