咪唑啉受体的相互作用。第九。Cirazoline是alpha -肾上腺素能受体激动剂和α2肾上腺素的拮抗剂。

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Ruffolo RR Jr, Waddell我

咪唑啉受体的相互作用。第九。Cirazoline是alpha -肾上腺素能受体激动剂和α2肾上腺素的拮抗剂。

J Exp其他杂志》1982年7月,222 (1):29-36。

PubMed ID

6123592 (在PubMed

]

文摘

cirazoline alpha -和α2肾上腺素能的影响进行了评估在天竺鼠主动脉和field-stimulated豚鼠回肠,分别。Cirazoline被发现一个完整的在alpha -受体激动剂有ED50、离解常数(KA)和(-)去甲肾上腺素的相对疗效相似。相比之下,cirazoline并不拥有在突触前α2受体激动剂活动在豚鼠回肠。因此,而去甲肾上腺素和cirazoline抑制的抽搐响应field-stimulated回肠,只对去甲肾上腺素的反应被选择性α2拮抗剂,育亨宾。抽搐的nonadrenergic抑制反应观察在回肠cirazoline导致弱抗胆碱能活性(antimuscarinic)突触后的水平效应器官,发现只有在高浓度。在浓度远低于所需的水平抑制抽搐的回应,cirazoline发现竞争性对抗引发的痉挛反应的alpha-2-mediated抑制去甲肾上腺素。席尔德图分析表明cirazoline是一种强有力的竞争α2受体拮抗剂,其特征是一个回目值(即。7.56日志KB)。这些结果表明,cirazoline咪唑啉中是独一无二的,它是一个强有力的alpha -肾上腺素能受体激动剂和一个更强有力的α2受体拮抗剂。这种不寻常的组合活动可以让cirazoline特别有效vasoconstricting代理。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Cirazoline

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cirazoline	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Cirazoline	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节
Cirazoline	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节
Cirazoline	α2肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拮抗剂	细节