Arotinolol受体部分激动剂β3-adrenergic疲软在棕色脂肪细胞。

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赵J, Golozoubova V,大炮B,奈德嘎德J

Arotinolol受体部分激动剂β3-adrenergic疲软在棕色脂肪细胞。

杂志杂志。2001年7月,79 (7):585 - 93。

PubMed ID

11478592 (在PubMed

]

文摘

Arotinolol,临床使用α/该项杀杀杀,已经证明是一个肥胖的代理。arotinolol的抗肥胖效果被认为是直接激活棕色脂肪细胞的生热作用的结果。我们测试了arotinolol刺激生热作用的能力(耗氧量)在孤立的棕色脂肪细胞和完整的动物。Arotinolol刺激棕色脂肪细胞产热隔绝老鼠和仓鼠。该项拮抗剂普萘洛尔的敏感度相对较低(pK (B)大约6)表明arotinolol beta3-adrenergic受体的相互作用。beta3-receptor, arotinolol很弱(EC50大约20 microM),只有部分(大约50%)受体激动剂,但arotinolol也证明了属性的beta3-receptor拮抗剂pK (B)为5.7。在完整的动物中,只有arotinolol可以观察到的拮抗作用。因为arotinolol只是beta3-receptors非常薄弱,部分激动剂,直接刺激褐色脂肪组织产热的不太可能足以导致显著的减肥。可能需要调用其他途径来解释慢性arotinolol治疗肥胖的影响。

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药物

Arotinolol