中央- 8112,止吐剂的影响多巴胺D2、D3、和5 -(3)受体拮抗剂,在雪貂。

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Yoshikawa T,吉田N,奥卡河

中央- 8112,止吐剂的影响多巴胺D2、D3、和5 -(3)受体拮抗剂,在雪貂。

欧元J杂志。2001年11月23日,431 (3):361 - 4。

PubMed ID

11730730 (在PubMed

]

文摘

中央的参与机制的止吐剂效果- 8112 (5-bromo-n (R) - (1-ethyl-4-methylhexahydro-1H-1 4-diazepin-6-yl) 2-methoxy-6-methy lamino-3-pyridinecarboxamide x 2延胡索酸酯),小说和强有力的多巴胺D2、D3、和5 -(3)受体拮抗剂,是雪貂调查。Intracerebroventricularly管理- 8112剂量依赖性抑制R (+) 7-oh-dpat (R (+) 7-hydroxy-2 - (N, N-di-n-propylamino)四氢化萘)全身的呕吐(ID (50);0.11 microg /公斤,i.c.v)。此外,由于- 8112 (10 microg /公斤,i.c.v。)显著抑制顺铂引起的呕吐。联合(10 microg /公斤,i.c.v。)也抑制cisplatin-induced呕吐,但并没有抑制R (+) 7-oh-dpat-induced呕吐。S (-) -eticlopride (10 microg /公斤,i.c.v。)没有抑制顺铂引起的呕吐。然而,外消旋cp - 99994 ((+ / -) - (2 s, 3 s) 3 - (2-methoxybenzylamino) 2-phenylpiperidine) (10 microg /公斤,i.c.v。)抑制顺铂和R (+) 7-oh-dpat-induced呕吐。这些结果表明,在- 8112的止吐剂影响集中介导通过多巴胺D3和5 -(3)受体在雪貂。

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药物

为- 8112