(+)-Niguldipine与高亲和力结合钙离子通道和亚型α1-adrenoceptors。

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布尔R, Grassegger, Schudt C, Glossmann H

(+)-Niguldipine与高亲和力结合钙离子通道和亚型α1-adrenoceptors。

欧元J杂志。1989年5月11日,172 (2):131 - 45。

PubMed ID

2548881 (在PubMed

]

文摘

的对映体1,4-dihydropyridine(设计马力)niguldipine (3-methyl-5 - [3 - (4 4-diphenyl-1-piperidinyl)丙基]- 1,4-dihydro-2, 6-dimethyl-4——(3-nitrophenyl) -pyridine-3 5-dicarboxylate -盐酸)研究了关于他们的交互与1,4-DHP l型钙离子通道和受体alpha-adrenoceptors。niguldipine Ki值是依赖于膜蛋白浓度的放射性配体结合试验。“真正的”Ki值(在推断“零”膜蛋白)测定和天竺鼠膜(+)-niguldipine和被发现是85 pmol / l的骨骼肌4-DHP受体,140 pmol / l的大脑和45 pmol / l的心。(-)-Niguldipine大约是40倍的少。(+)-Niguldipine (Ki: 78 nmol / l)和(-)-Niguldipine (Ki: 58 nmol / l)绑定与α1-adrenoceptors近似等于亲和力(α1 b)在肝细胞膜。(+)-niguldipineα1-adrenoceptor抑制大鼠大脑皮层膜的数据被two-site模型更好的安装。高亲和性组件(α1)有一个Ki 52 pmol / l值与[3 h]哌唑嗪竞争实验。低亲和力的网站(α1 b)有200 - 600倍更少的亲和力。(-)-Niguldipine大于40倍少的α1的——但几乎均等的(+)对映体在α1 b-sites。(+)-Niguldipine被歧视最选择性复合α1,α1 b-adrenoceptors和1是一种新型的原型,4-DHPs结合近平等亲和骨骼肌和大脑或心脏1,4-DHP受体。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Niguldipine