特异性CYP1B1雌二醇羟基化的决定因素。

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Nishida CR、埃弗雷特,Ortiz de Montellano公关

特异性CYP1B1雌二醇羟基化的决定因素。

摩尔杂志。2013年9月,84 (3):451 - 8。doi: 10.1124 / mol.113.087700。Epub 2013 7月2。

PubMed ID

23821647 (在PubMed

]

文摘

细胞色素P450 (P450)催化氧化芳环的雌二醇可能导致2 -或4-hydroxylation。这些产品是生物重要的形成,随着4-hydroxylated代谢物致癌,而2-hydroxylated代谢物。大多数人类P450酶,包括CYP1A1和CYP1A2,表现出偏爱雌二醇2-hydroxylation很高,但是人类CYP1B1大大有利于4-hydroxylation。在这里,我们表明,外源表达的人类,猴子,狗,老鼠,和鼠标CYP1B1收益率活性蛋白质,有不同的雌二醇羟基化酶特异性。猴子和狗直接同源,像人类的酶,优先促进4-hydroxylation,但老鼠和老鼠酶2-hydroxylation有利。CYP1B1基因序列的分析,这些研究结果表明,残留,在人类CYP1B1 Val395,可以解释微分羟基化特异性。事实上,突变的缬氨酸人类CYP1B1亮氨酸出现在大鼠酶产生人类鼠2-hydroxylation特异性酶的酶。反过来是真的当老鼠的亮氨酸酶变异人类缬氨酸。CYP1B1在雌二醇致癌性的作用取决于这一个氨基酸残基的身份。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
雌二醇	细胞色素P450 1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

多肽

的名字	UniProt ID
细胞色素P450 1 b1	Q16678	细节