rolap坦(SCH 619734):一种强效、选择性和口服活性的神经激肽NK1受体拮抗剂，对雪貂具有中枢介导的止吐作用。

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达菲RA，摩根C，内勒R，希金斯GA, Varty GB，拉科维茨JE，帕克EM

rolap坦(SCH 619734):一种强效、选择性和口服活性的神经激肽NK1受体拮抗剂，对雪貂具有中枢介导的止吐作用。

中国生物化学杂志，2012,7(1):95-100。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.03.021。Epub 2012 3月31日。

PubMed ID

22497992 (PubMed视图

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摘要

NK1受体拮抗剂已被证明在动物模型和人类中具有各种生理和潜在的治疗作用。目前的研究表明，罗拉匹坦(SCH 619734， (5S)-8(S)-[[1(R)-[3,5双(三氟甲基)苯基]乙氧基]甲基]-8-苯基-1,7-二氮杂螺[4,5]癸聚糖-2- 1)是一种选择性的、生物可利用的中枢神经系统渗透神经肽NK1受体拮抗剂，在呕吐动物模型中表现出行为效应。体外研究表明，罗拉培坦对人NK1受体具有0.66 nM的高亲和力，对人NK2和NK3亚型>具有1000倍的高选择性，对人、豚鼠、沙鼠和猴NK1受体的亲和性优于大鼠、小鼠和兔子。通过钙外排测量，罗拉匹坦是一种功能性竞争性拮抗剂，计算出Kb为0.17 nM。rolapant0.1 mg/kg的最小有效剂量(MED)在静脉注射和口服24小时后，逆转了NK1激动剂诱导的沙鼠脚部敲击。在雪貂的急性和迟发性呕吐模型中，rolapant0.1和1mg /kg时均有活性，这与其他NK1拮抗剂的临床数据一致。抗吐药的临床疗效与雪貂呕吐模型的疗效高度相关，提示罗拉匹坦是一种可行的临床适应症。

引用本文的药物库数据

药物

Rolapitant

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Rolapitant	神经激肽1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节