药理评价体内α2-adrenoceptor封锁在中枢神经系统的测试和对映体的影响3770米安色林及其aza-analog ORG。

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高尔半岛AJ, Broekkamp CL Rijk HW,范代尔夫特

药理评价体内α2-adrenoceptor封锁在中枢神经系统的测试和对映体的影响3770米安色林及其aza-analog ORG。

拱Int Pharmacodyn。1988; 1 - 2月291:185 - 201。

PubMed ID

2896489 (在PubMed

]

文摘

一系列的化合物用行动对中枢神经系统测试的对抗clonidine-induced睡在小鸡,clonidine-induced瞳孔放大的老鼠为目的的评估这些方法作为体内α测试展示2-adrenoceptor阻断一种新型化合物的影响。Clonidine-induced瞳孔放大被发现是最选择性的方法。订单效力的化合物完全得罪clonidine-induced瞳孔放大MSD 26比毒扁豆碱= idazoxan大于aptazapine大于哌罗生大于育亨宾大于米安色林大于苄唑啉。部分对抗被发现喹哌嗪和舒必利。误导的结果可能出现胆碱能机制参与的控制瞳孔的直径。效力的顺序为化合物得罪clonidine-induced睡在小鸡阿朴吗啡比育亨宾大于idazoxan大于aptazapine = MSD 26大于喹哌嗪大于二甲麦角新碱比哌罗生=米安色林= bepridil =甲麦角林=赛庚啶=去郁敏大于苄唑啉大于dexchlorpheniramine,虽然对抗所有这些化合物的不完整。误导的结果可能产生的影响唤起小鸡但胆碱能机制并不起到干扰作用所以小鸡的方法可以是一个有用的补充,瞳孔放大的方法。相关化合物的对映体的米安色林和米安色林,组织3770年在2测试方法和这些化合物的α2-blocking效应被发现居住在S(+)对映体。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Aptazapine