酮内酯治疗呼吸道感染的临床疗效观察。

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酮内酯治疗呼吸道感染的临床疗效观察。

《抗菌化学杂志》2004 6;53(6):918-27。Epub 2004年4月29日

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15117934 (PubMed视图

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摘要

酮内酯是从红霉素a中提取的一种新的半合成药物，旨在克服肺炎链球菌对红霉素a的耐药性。特利霉素(HMR 3647)是这一新类别中第一个被批准临床使用的成员。Cethromycin (ABT-773)已开发至III期，但目前其进一步开发似乎存在问题。其他酮内酯仅处于临床前开发的第一阶段，在可预见的未来可能无法获得。酮内酯类化合物通过与50S核糖体亚基的肽基转移酶位点相互作用抑制细菌蛋白质合成，并与23S rRNA A752位点的II结构域以及A2058和A2059位点的V结构域密切相互作用。这些化合物也抑制核糖体50S亚单位的形成。酮内酯对引起呼吸道感染的革兰氏阳性细菌(包括青霉素G-和红霉素a -耐药肺炎链球菌)表现出良好的活性。迄今为止发表的15项特利霉素临床试验包括4项随机双盲比较试验和3项社区获得性肺炎的开放标签研究，3项慢性支气管炎急性加重的随机双盲试验，2项咽炎的随机双盲试验，2项急性上颌窦炎的双盲比较试验和1项开放标签试验。在所有临床试验中，临床反应率都是有利的，肺炎球菌菌血症和青霉素G和红霉素a耐药肺炎球菌感染患者的根除率至少与比较者相同。随着对大环内酯类抗生素的耐药性继续出现，除了特利霉素之外，其他酮内酯类药物的可用性以及酮内酯类药物在儿童中的应用开发计划似乎有理由获得一种有朝一日可能取代大环内酯类抗生素的新类别。

引用本文的药物库数据

药物

Solithromycin