晶体结构的Hsp90-geldanamycin复杂:目标蛋白质的伴侣蛋白的抗肿瘤剂。
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史泰宾斯CE、Russo AA,施耐德C,罗森N,哈特尔福,Pavletich NP
晶体结构的Hsp90-geldanamycin复杂:目标蛋白质的伴侣蛋白的抗肿瘤剂。
细胞。1997年4月18日,89 (2):239 - 50。
- PubMed ID
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9108479 (在PubMed]
- 文摘
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一半伴侣蛋白的激活需要几个真核蛋白激酶和核激素受体的家庭,其中许多是protooncogenic和癌症中发挥重要的作用。geldanamycin抗生素抗增殖和抗肿瘤效果,一半寿命结合,抑制了Hsp90-mediated构象成熟/重折叠反应,并导致一半基质的降解。geldanamycin-binding的结构域的一半(残留9 - 232)显示明显的口袋里,15日深,这是高度保守的跨物种。Geldanamycin绑定在这个口袋,采用相似的结构紧凑,多肽链的构象。,口袋的相似性substrate-binding网站,表明口袋结合多肽底物的一部分和参与构象成熟/重折叠反应。