TRPA1离子通道的结构表明,监管机制。
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程Paulsen CE、Armache JP,高Y, Y,朱利叶斯·D
TRPA1离子通道的结构表明,监管机制。
大自然。2015年4月23日,520 (7548):511 - 7。doi: 10.1038 / nature14367。Epub 2015年4月8日。
- PubMed ID
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25855297 (在PubMed]
- 文摘
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TRPA1离子通道(也称为芥末受体)是有毒化学药剂的探测器中遇到我们的环境或产生内生在组织损伤或药物的代谢。其中包括广泛的亲电试剂,激活渠道共价修饰的蛋白质。TRPA1拮抗剂具有潜力的治疗神经源性炎症条件刺激物引发或加剧风险。尽管有令人信服的理由去理解TRPA1函数,航道治理结构机制仍不清楚。这里我们使用低温-单粒子电子显微镜来确定结构的完整的人类TRPA1大约4决议在药效团的存在,包括一个强有力的对手。发现一些意想不到的功能,包括一个广泛的卷曲螺旋装配域稳定的多磷酸盐的辅助因子和高度集成关系,收敛在一个出乎意料的瞬时受体电位(TRP)——变构域。这些发现提供了新的见解TRPA1监管的机制,并建立一个基于结构的设计蓝图的镇痛和抗炎剂。