Alectinib:回顾其使用先进ALK-rearranged非小细胞肺癌。

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McKeage K

Alectinib:回顾其使用先进ALK-rearranged非小细胞肺癌。

药。2015年1月,75 (1):75 - 82。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0329 - y。

PubMed ID

25428710 (在PubMed

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Alectinib (Alecensa ((R)))是第二代,口服有效、有力的和高度的选择性抑制剂间变性淋巴瘤激酶(碱性)。Alectinib被批准用于治疗体内碱性融合基因阳性,不可切除的,先进或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)在日本,在那里已经给孤儿药的名称。批准是基于一个阶段1 - 2研究碱性inhibitor-naive ALK-rearranged先进的非小细胞肺癌患者接受每天alectinib 300毫克。在阶段2部分,93.5%的患者达到客观的反应。治疗反应迅速,部分响应达到三分之二的病人在3周内(周期1)。病人随访正在进行,大约两年之后,19.6%的患者已经达成了一个完整的反应,和2年无进展生存率是76%。治疗期间与alectinib(中位随访大约8个月),没有进展的中枢神经系统病变患者中枢神经系统转移在基线(虽然之前放射治疗可能会困惑的结果)。在临床前模型,alectinib积极反对大多数碱性融合基因突变相关crizotinib的阻力,并从临床试验的初步结果表明crizotinib-refractory NSCLC疗效。在临床试验Alectinib一般耐受性良好,没有治疗相关的4级不良事件或死亡。最常见的三年级治疗相关的不良事件是中性粒细胞计数降低,增加肌酸酐磷酸激酶。虽然还需要更多的数据来确认alectinib的疗效并评价其活动crizotinib-resistant疾病,药物提供了一个非常有前途的选择ALK-rearranged先进的非小细胞肺癌的治疗。

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Alectinib