CH5424802,选择性筛选抑制剂能够阻止耐药的看门人突变。
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坂本H, Tsukaguchi T,广岛,T Kodama小林T,根据助教,Oikawa N, Tsukuda T, Ishii N,青木Y
CH5424802,选择性筛选抑制剂能够阻止耐药的看门人突变。
癌细胞。2011年5月17日,19 (5):679 - 90。doi: 10.1016 / j.ccr.2011.04.004。
- PubMed ID
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21575866 (在PubMed]
- 文摘
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间变性淋巴瘤激酶(碱)是一个持续激活酪氨酸激酶在某些癌症,基因改造后如染色体易位、放大,或点突变。这里,我们确定CH5424802、强大的选择性,和口头筛选抑制剂与一个独特的化学脚手架,显示优惠抗癌活性对癌症筛选基因的改变,如nonsmall细胞性肺癌(NSCLC)细胞表达针对有eml4 - ALK融合、间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)细胞表达NPM-ALK融合在体外和体内。CH5424802抑制碱性L1196M,对应于看门人突变赋予共同抵抗激酶抑制剂,并阻止针对有eml4 - ALK L1196M-driven细胞生长。我们的研究结果支持潜在的临床评价CH5424802 ALK-driven肿瘤患者的治疗。