筛选抑制剂在非小细胞肺癌:最新的证据和发展。

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沙利文,Planchard D

筛选抑制剂在非小细胞肺癌:最新的证据和发展。

阿德医疗杂志。2016年1月;8 (1):32-47。doi: 10.1177 / 1758834015617355。

PubMed ID

26753004 (在PubMed

]

文摘

治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者窝藏染色体重组alaska airlines(间变性淋巴瘤激酶)是革命性的crizotinib碱性小分子抑制剂,ROS1和满足。不幸的是,这种疾病进展前12个月内在大多数的病人因为发展的crizotinib阻力在大多数病人和获得性耐药突变的出现在他们中的大多数。他们中的许多人被报道之前批准导致的快速发展第二代碱性crizotinib-resistant NSCLC的抑制剂。在过去的几年里,小说的筛选抑制剂有可喜的成果和良好的毒性资料可用:ceritinib (LDK378) alectinib (RG7853 / af - 802 / RO5424802 / CH5424802), brigatinib (AP26113) entrectinib (NMS-E628 rxdx - 101), pf - 06463922, ASP3026, tsr - 011 x - 376 / x - 396和cep - 28122 / cep - 37440。此外,一半(90 kDa热休克蛋白)抑制剂已经证明在碱+非小细胞肺癌患者的临床活动。本文侧重于分子和临床的属性筛选抑制剂正在开发的新一代诊所。

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药物

Alectinib