金属机制激活人类造血的前列腺素D合酶。
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井上T, Irikura D,冈崎N, Kinugasa年代,Matsumura H, Uodome N,山本M, Kumasaka T,宫野M, Kai Y, Urade Y
金属机制激活人类造血的前列腺素D合酶。
Nat结构生物学观点》2003年4月,10 (4):291 - 6。
- PubMed ID
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12627223 (在PubMed]
- 文摘
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在这里我们报告人类造血前列腺素(PG)的晶体结构D合酶与谷胱甘肽(GSH)和Ca2 +或Mg2 +。使用谷胱甘肽作为辅因子、前列腺素D合酶催化异构化的PGH2 PGD2,过敏反应的中介。为酶体,Ca2 +或Mg2 +增加大约150%的基础水平的活动,有一半最大有效浓度400 microM Ca2 + 50 microM Mg2 +。在Mg2 +绑定表单中,离子是八面体的协调由6个水分子二聚体界面。水分子对Asp93包围,Asp96从每个单元和Asp97。Ca(2 +)是由五个水分子和一个协调Asp96从一个亚基。Asp96残渣的Ca2 +绑定形式使氢键有两个guanidium氮原子的Arg14 GSH-binding口袋里。Mg2 +改变之间的协调水结构,减少一个氢键Asp96 Arg14,从而改变Arg14之间的交互和谷胱甘肽。这种效应解释了K (m)减少了四分之三的谷胱甘肽酶。结构提供了深入了解Ca2 +或Mg2 +绑定激活人类造血PGD合成酶。