识别和描述的新人类造血D2的前列腺素合成酶抑制剂。
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韦伯我,奥克利AJ,基督,克拉克AG,海耶斯JD,大厅R,休谟哒,董事会PG, Smythe ML,弗拉纳根居
识别和描述的新人类造血D2的前列腺素合成酶抑制剂。
45欧元J地中海化学。2010年2月,(2):447 - 54。doi: 10.1016 / j.ejmech.2009.10.025。Epub 2009年10月23日。
- PubMed ID
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19939518 (在PubMed]
- 文摘
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前列腺素D(2)合成的造血前列腺素D(2)合酶促炎效应在过敏性哮喘,调节许多疾病的标志特征。在这里,我们描述的识别造血前列腺素D(2)合成酶抑制剂包括汽巴龙蓝色,bromosulfophthalein和依他尼酸。扩张的药物如利尿酸确定一种新型抑制剂,诺考达唑,代表其芳香核心片段。诺考达唑绑定进一步的特点是对接计算结合构象应变分析。苄基噻吩核心预测是埋在活性部位,绑定在假定的前列腺素结合位点,可能氢键供体。x射线晶体研究支持绑定模式预测。