分子识别的人类胎盘血管生成素的核糖核酸酶抑制剂——2.0 x射线晶体研究解决。
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引用
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Papageorgiou AC,夏皮罗R, Acharya KR
分子识别的人类胎盘血管生成素的核糖核酸酶抑制剂——2.0 x射线晶体研究解决。
EMBO j . 1997年9月1;16 (17):5162 - 77。
- PubMed ID
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9311977 (在PubMed]
- 文摘
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人类胎盘核糖核酸酶抑制剂(hRI)富亮氨酸重复蛋白,结合血液vessel-inducing蛋白质人类血管生成素(Ang)以非凡的亲和力(Ki < 1 fM)。这里我们报告一个2.0 hRI-Ang分辨率晶体结构复杂,连同广泛诱变从早期的研究数据,揭示了分子特性的紧密互动。hRI-Ang绑定接口是大,包含26个残留物从hRI 24盎,招募了来自多个领域的蛋白质。然而,相当一部分积极重要的每个联系人只涉及单一区域:hRI c端434 - 460段和ribonucleolytic活跃和中心,尤其是催化Lys40残留。虽然和类似于观察到的整体对接核糖核酸酶的晶体结构复杂的猪核糖核酸酶抑制剂,绝大多数的两个复合物的相互作用独特,表明广泛的特异性抑制剂的胰核糖核酸酶超家族蛋白是主要基于其独特的识别特性的能力。这些发现的影响小,发展hRI-based抑制剂使用和治疗进行了讨论。