PRK2/PKNgamma的c端是RhoA以gtp依赖方式进行最佳激活所必需的。
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林文伟，陈旭，刘建平，谭丙杰，周晟，Smith A，李恩斯，侯林，顾峰，余晓宇，杜勇，Smith D, Verma C，刘凯，段伟
PRK2/PKNgamma的c端是RhoA以gtp依赖方式进行最佳激活所必需的。
生物化学学报。2008年11月15日;479(2):170-8。doi: 10.1016 / j.abb.2008.09.008。Epub 2008 9月22日。
- PubMed ID
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18835241 (PubMed视图］
- 摘要
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PRK2/PKNgamma是一个Rho效应子，也是丝氨酸/苏氨酸激酶的蛋白激酶C超家族的成员。在这里，我们探索了PRK2 c端半区各种基序之间的结构-功能关系及其激酶活性和调控。我们报道了活化环中保守磷酸受体位置的两个苏氨酸残基和旋转基序对PRK2的催化活性至关重要，但疏水基序上的拟磷Asp-978对激酶催化活性来说是可有可无的。此外，turn motif截断的PRK2-Delta958突变体仍然与3-磷酸肌醇依赖激酶-1 (PDK-1)相互作用。因此，PRK2中完整的疏水motif和turn motif对于PDK-1的结合都是可有可无的。我们还发现，虽然PRK2 c端最后7个氨基酸残基对于RhoA在体外激活该激酶不是必需的，但是，极端c端片段对于RhoA在细胞中以gtp依赖的方式完全激活PRK2至关重要。我们的数据表明，PRK2的极端c端可能是rho治疗生物过程中效应剂特异性药理干预的潜在药物靶点。