发现微粒体甘油三酸酯转运蛋白(MTP)抑制剂与潜在降低活性代谢物负载dirlotapide相比。

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罗宾逊RP,巴特利特JA Bertinato P Bessire AJ,•J,福利点,马尼恩结核病,Minich ML,拉莫斯B,里斯先生,Schmahai TJ, Swick AG)苔丝哒,Vaz,沃

发现微粒体甘油三酸酯转运蛋白(MTP)抑制剂与潜在降低活性代谢物负载dirlotapide相比。

地中海Bioorg化学。2011年7月15日,21日(14):4150 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.05.099。Epub 2011 6月2。

PubMed ID

21684740 (在PubMed

]

文摘

dirlotapide相关类似物(1),gut-selective的微粒体甘油三酸酯转运蛋白抑制剂(MTP)准备的目的,进一步减少潜在的不必要的肝脏MTP抑制和相关的副作用。化合物被设计用来减少活性代谢物负载:减少MTP活动可能人类代谢物和增加代谢物间隙减少曝光。引入四烷基和4的烷氧基取代基提供化合物表现出提高治疗指数的老鼠对肝脏甘油三酯积累和酶升高。可能人类代谢物特征选择化合物准备和抑制MTP体内的潜力。基于临床疗效和安全性数据及其潜力产生短暂的,弱活性代谢物,化合物13 (pf - 02575799)先进到第一阶段的临床研究。

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药物

Dirlotapide