的影响cyclooctadepsipeptides PF1022A和PF1022E天然产品的设计半合成驱肠虫剂如emodepside。

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Jeschke R, Iinuma K,困难,辛德勒M,村上T

的影响cyclooctadepsipeptides PF1022A和PF1022E天然产品的设计半合成驱肠虫剂如emodepside。

Parasitol研究》2005年10月,97增刊1:S11-6。

PubMed ID

16228266 (在PubMed

]

文摘

的24 cyclooctadepsipeptide CODP PF1022A,真菌的活性代谢物imperfectus无孢菌类(Rosellinia sp)孤立于植物在日本山茶,被描述为一个强大的广谱驱虫剂自然动物毒性较低的产品。进一步CODPs如PF1022B、C、D和E已经被孤立的从相同的文化和他们的结构已经建立。PF1022A和PF1022E作为宝贵的起始原料合成半合成的CODP衍生品与改进的内在驱虫剂效力和广谱的活动。发现在大多数情况下,di-substituted PF1022A衍生品显示更大(或等于)由口腔活动应用程序对胃肠道线虫Haemonchus contortus相比相应mono-substituted emodepside PF1022A类似物作为例证。为了获得额外的信息在生物活性构象,emodepside变成了mono -和tetra-thionated衍生品等排的替代品。根据这些衍生品功效的增加对h . contortus或Trichostrongylus colubriformis,显然它已经表明,不对称的构象影响CODPs的打虫药活动。虽然有用的合成途径是可用的今天的制备半合成的CODP emodepside, bis-para-nitro的发酵生产过程和bis-para-amino体细胞可以用于未来的工业规模生产。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Emodepside