药物动力学的gamithromycin牛血浆和肺组织浓度的比较和等离子体抗菌活性。

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黄RA, Letendre LT, Banav N,费舍尔J,萨默维尔市B

药物动力学的gamithromycin牛血浆和肺组织浓度的比较和等离子体抗菌活性。

J兽医杂志。2010年6月1;33 (3):227 - 37。doi: 10.1111 / j.1365-2885.2009.01125.x。

PubMed ID

20557439 (在PubMed

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药物动力学(PK)和剂量比例gamithromycin (ZACTRAN),小说azalide,单剂静脉(注射)后3毫克/公斤或皮下注射(南)3、6和9毫克/公斤体重,研究了13个雄性阉割和13女安格斯牛。静脉输液管理后,平均面积曲线外推到正无穷(AUC(正))是4.28 + / - 0.536 microgxh / mL,和平均消除半衰期(t(1/2))为44.9 + / - 4.67 h,与大量的分布(V (ss)) 24.9 + / - 2.99 L /公斤,高清除率(Cl(突发))712 + / - 95.7毫升/小时/公斤。牛南卡罗来纳州注射治疗3、6或9毫克/公斤,意味着AUC(正)值分别为4.55 + / - 0.690,9.42 + / - 1.11和12.2 + / - 1.13 microgxh / mL,分别和意味着消除半衰期(t(1/2))是51.2 + / - 6.10,50.8 + / - 3.80和58.5 + / - 5.50 h。Gamithromycin吸收和完全可利用南卡罗来纳州政府后(97.6 - -112%)。性别差异没有统计学意义(α= 0.05)的AUC(正)或消除半衰期值观察。剂量比例AUC(正)的基础上成立的范围的0.5至1.5倍的推荐剂量的6毫克/公斤体重。进行了进一步的调查评估等离子PK,肺/血浆浓度比率和等离子使用36个牛抗菌活性。整体的平均最大gamithromycin浓度测量肺匀浆18岁500 ng / g第一采样时间(约24小时)治疗后1天。肺为血浆浓度的比率是265年,410年,329年和247年的1、5、10和15天postdose。肺AUC(正)是相应的等离子体AUC 194倍(正)。在肺gamithromycin明显的消除半衰期为90.4 h(大约4天)。 Antibacterial activity was observed with plasma collected at 6 h postdose with a corresponding average gamithromycin plasma concentration of 261 ng/mL. In vitro plasma protein binding in bovine plasma was determined to be 26.0 +/- 0.60% bound over a range of 0.1-3.0 microg/mL of gamithromycin. The dose proportionality of AUC, high bioavailability, rapid and extensive distribution to lung tissue and low level of plasma protein binding are beneficial PK parameters for an antimicrobial drug used for the treatment and prevention of bovine respiratory disease.

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Gamithromycin