有限的奥司他韦和扎那米韦对人体唾液酸酶的抑制效果。

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有限的奥司他韦和扎那米韦对人体唾液酸酶的抑制效果。

Antimicrob代理Chemother。2008年10月,52 (10):3484 - 91。doi: 10.1128 / AAC.00344-08。Epub 2008年8月11日。

PubMed ID

18694948 (在PubMed

]

文摘

奥斯他韦(达菲)和扎那米韦(Relenza),两个广泛应用临床有效的抗流感药物,病毒唾液酸酶(也称为神经氨酸苷酶)抑制剂,防止释放子代病毒,从而限制感染的传播。最近死亡率和神经精神事件已报告使用奥司他韦,尤其是儿科病例在日本,这表明这些药物也可能抑制内源性酶参与唾液酸代谢,包括唾液酸酶、sialyltransferase CMP-synthase,除了他们对病毒唾液酸酶抑制的影响。抑制可能占一些罕见的奥司他韦的副作用。然而,几乎没有直接证据关于动物唾液酸酶这些药物的敏感性。这里,我们研究了这些抑制剂是否确实可能影响人类的唾液酸酶的活动,在初级结构和酶性质不同但具有三级结构类似于病毒的酶。使用重组酶对应四个人类唾液酸酶识别到目前为止,我们发现奥司他韦羧酸盐几乎任何唾液酸酶的活动的影响,即使在1毫米,而扎那米韦显著抑制人类的唾液酸酶NEU3 NEU2在微摩尔的范围(K (i), 3.7 + / - 0.48和12.9 + / - 0.07 microM,分别),提供一个与摩尔浓度较低,这些药物阻止病毒唾液酸酶的活动。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

扎那米韦

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-deoxy-2, 3-dehydro-N-acetylneuraminic酸	Sialidase-2	集成电路50 (nM)	45500年	N /一个	N /一个	细节
扎那米韦	Sialidase-2	集成电路50 (nM)	16400年	N /一个	N /一个	细节