使用mibolerone类固醇受体的特性在人类前列腺癌。
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没吃LR,约翰逊MP,博士罗利,年轻的CY, Scardino PT, Tindall DJ
使用mibolerone类固醇受体的特性在人类前列腺癌。
前列腺癌。1986;8 (3):241 - 53。
- PubMed ID
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2422638 (在PubMed]
- 文摘
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准确定量的雄激素受体需要放射性配体的亲和力和特异性的受体和代谢酶是稳定的。在这份报告中,我们的属性特征7α,17 alpha-dimethyl-17 beta-hydroxy-4-estren-3-one (mibolerone)在人类良性前列腺增生的细胞溶质和比较他们的17 beta-hydroxy-17 alpha-methyl-estra-4, 9日11-trien-3-one (R1881)。Mibolerone被发现有亲和力大于R1881 (Kd = 1.5海里)。(Kd = 2.3海里)人类前列腺癌组织中雄激素受体。令人惊讶的是,mibolerone被发现与高亲和力结合孕激素受体在人类前列腺癌(Kd = 5.9海里)和兔子宫(Kd = 1.1海里)。然而,绑定这两个物种受体可能阻止多余500倍的去炎松醋酸酯。[3 h] Mibolerone绑定雄激素受体与无标号二氢睾酮是有效竞争,R1881, Mibolerone但不是由黄体酮,己烯雌酚或R5020,出现在曲安奈德。有趣的是,mibolerone抗代谢比R1881前列腺细胞溶质暴露在较高温度(摄氏30度)长时间。然而,当暴露于高强度紫外线照射,损失了50%的化合物结合能力在大约30分钟。Mibolerone被发现有一个非常低的亲和力(Ki = 540海里)对人类性类固醇结合蛋白。 These studies demonstrate that mibolerone is a useful ligand for androgen receptor assays. They also emphasize the need for including competitors of progesterone receptor binding in assays utilizing this steroid for androgen receptor measurements.
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