抗增殖行为的合成雄激素,mibolerone乳腺癌细胞雄激素和孕激素受体介导的。

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警察EJ, Bianco-Miotto T,摩尔问,克拉克CL,博雷尔SN,巴特勒LM, Tilley WD

抗增殖行为的合成雄激素,mibolerone乳腺癌细胞雄激素和孕激素受体介导的。

2008年J类固醇生物化学杂志。110年6月,(3 - 5):236 - 43。doi: 10.1016 / j.jsbmb.2007.10.014。Epub 2008 4月20。

PubMed ID

18515094 (在PubMed

]

文摘

雄激素信号,由雄激素受体(AR)是一个关键因素影响正常和恶性乳腺细胞的增长。鉴于女性增加使用外源性雄激素,更好地了解雄激素作用的乳腺癌是至关重要的。这项研究的影响相比5 alpha-dihydrotestosterone (DHT)和合成雄激素,mibolerone,雌二醇(E(2)全身的乳腺癌细胞扩散。全身的DHT适度抑制E(2)增殖和mibolerone显著抑制增殖T-47D细胞。雄激素的影响由AR拮抗剂可以逆转,表明调节自己的行为,在某种程度上,基于“增大化现实”技术。而高生理剂量减少双氢睾酮的(10 - 100 nm) E(2)介导的诱导estrogen-regulated基因的孕激素受体(PR)到基底的水平,在低剂量mibolerone(1纳米)取消PR表达,这表明mibolerone也可能通过公关行为。基于“增大化现实”技术的积极,PR阴性MCF-7细胞,mibolerone有适度影响全身的E(2)增殖,但是是一个扩散的有效抑制剂在AR阳性,公关积极MCF-7M11 PRA细胞。mibolerone在乳腺癌细胞的影响是类似的孕酮,醋酸甲羟孕酮。我们的研究结果表明,mibolerone可以同时拥有雄性和progestagenic行动在乳腺癌细胞。

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药物

Mibolerone