的选择性抑制剂eIF2alpha脱磷酸作用保护细胞ER应激。
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博伊斯M,科比KF, Jousse C K,哈丁惠普,Scheuner D,考夫曼RJ马D,科恩DM,罗恩·D元J
的选择性抑制剂eIF2alpha脱磷酸作用保护细胞ER应激。
科学。2005年2月11日,307 (5711):935 - 9。
- PubMed ID
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15705855 (在PubMed]
- 文摘
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大多数蛋白质磷酸酶没有内在的底物特异性,使特定的去磷酸化反应的选择性药物抑制一个具有挑战性的问题。在一个屏幕保护细胞的小分子从内质网(ER)压力,我们确定了salubrinal,细胞的选择性抑制剂复合物,脱去磷酸真核翻译起始因子2亚基α(eIF2alpha)。Salubrinal也块eIF2alpha由单纯疱疹病毒蛋白脱磷酸化,抑制病毒复制。这些结果表明,选择性的化学抑制剂eIF2alpha脱磷酸作用可能是有用的在涉及ER压力或病毒感染的疾病。更广泛地说,salubrinal展示了细胞脱磷酸作用的选择性药物针对事件的可行性。