晶体结构的phosphatase-1 tumor-promoter冈田酸与蛋白质。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
梅恩JT,贝特曼KS,查MM, Das AK, Luu哈,福尔摩斯CF,詹姆斯锰
晶体结构的phosphatase-1 tumor-promoter冈田酸与蛋白质。
J生物化学杂志。2001年11月23日,276 (47):44078 - 82。Epub 2001年9月4。
- PubMed ID
-
11535607 (在PubMed]
- 文摘
-
蛋白质phosphatase-1 (PP1)脱磷酸作用在许多生物过程中扮演着重要角色,如糖原代谢,细胞周期调控,平滑肌收缩,蛋白质合成。PP1微生物产生多种抑制剂,包括对国内外类抑制剂和冈田酸,后者被diarrhetic贝类中毒的主要原因,一个强大的肿瘤促进剂。我们已经确定冈田酸的分子复杂的晶体结构绑定到PP1分辨率为1.9。这个结构表明,酸结合在蛋白质的疏水活性部位附近槽和与基本活性部位中的残留。冈田酸展品循环结构,通过分子内氢键维持。这让人想起其他大环的蛋白质磷酸酶抑制剂。inhibitor-bound酶显示很少的构象变化与其他两个PP1结构相比,除了在inhibitor-sensitive beta12-beta13循环区域。冈田酸对蛋白质的选择性phosphatases-1和2而不是PP-2B(钙调磷酸酶)可能会重新评估的研究。