Anchor-based设计改进的霍乱毒素和heat-labile大肠杆菌肠毒素受体结合拮抗剂显示多个绑定模式。
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皮肯斯JC,梅里特EA,安米,Verlinde CL,假日WG、风扇E
Anchor-based设计改进的霍乱毒素和heat-labile大肠杆菌肠毒素受体结合拮抗剂显示多个绑定模式。
化学杂志。2002年2月,9 (2):215 - 24。
- PubMed ID
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11880036 (在PubMed]
- 文摘
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霍乱毒素的作用和heat-labile大肠杆菌肠毒素可以抑制通过阻断细胞表面受体GM1绑定。我们使用anchor-based设计特征创建包含前面的15个受体结合抑制剂抑制剂MNPG子结构。在ELISA检测,所有15个化合物表现出相对于MNPG增加力量。绑定亲和力两种化合物,每一个都包含吗啉环与MNPG通过疏水尾,以脉冲超滤(PUF)和等温滴定量热法(ITC)。这些化合物晶体结构绑定到毒素B五聚物显示MNPG守恒的绑定模式的一部分,与多个绑定模式连接所采用的吗啉衍生品。观察到的绑定交互设计中可以利用改进的毒素抑制剂具有约束力。