普朗尼克效应P123 F127嵌段共聚物在22运输和CYP3A新陈代谢。

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徐黄关Y, J,左L, J,如果L,李邱J, G

普朗尼克效应P123 F127嵌段共聚物在22运输和CYP3A新陈代谢。

拱制药研究》2011年10月,34 (10):1719 - 28。doi: 10.1007 / s12272 - 011 - 1016 - 0。Epub 2011年11月12日。

PubMed ID

22076772 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是评估的影响普朗尼克P123 (P123)和普朗尼克F127 (F127)肠22 (P-gp)和细胞色素P450 3使用特定底物罗丹明- 123 (r - 123)和咪达唑仑,分别。Caco-2细胞和翻转肠囊被用作模型肠粘膜评估肠道吸收的r - 123,而大鼠肠微粒体是用来检查的影响P123和F127体外咪达唑仑代谢。P123和F127观察增加在Caco-2 r - 123细胞的胞内积累剂量依赖性的方式。P123显著降低了射流比r - 123在Caco-2层两个浓度,而F127降低流出比率仅为1%。此外,普朗尼克明显增强粘膜吸收浆膜的r - 123切除回肠的老鼠。然而,相对酶活性无显著差异观察P123——或者F127-treated和对照组之间,无论P123和F127研究的浓度。总的来说,这些结果从目前的研究表明,P123 F127能够抑制肠道P-gp活动,但很少或根本没有影响肠道细胞色素P450 3活动,表明P123和F127可以用作制药成分的口服生物利用度提高coadministered P-gp通过P-gp外排泵抑制基质。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

泊洛扎林