pluronic F127凝胶制备克霉唑的配方及评价。
文章的细节
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引用
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El-Houssieny BM, Hamouda HM
pluronic F127凝胶制备克霉唑的配方及评价。
药物发现杂志2010 Feb;4(1):33-43。
- PubMed ID
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22491150 (PubMed视图]
- 摘要
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聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)-聚(氧乙烯)-三嵌段共聚物pluronic F127 (PF127)的热反应被评价为clotrimazole局部给药的载体,作为一种针对浅表真菌感染的广谱抗真菌剂的模型。在四种温度下,clotrimazole的溶解度与pluronic F127浓度呈线性关系。克霉唑被胶束高度捕获,分配系数大。胶束增溶是自发的(DeltaG < 0)和放热的(DeltaH < 0)过程,导致较不有序的状态(DeltaS > 0)。使用不同的添加剂来促进制剂的药物释放,包括丙二醇、聚乙二醇400、甘油和二甲亚砜(浓度为5%和10%)和聚山毛酯80(浓度为1%和2%)。从药物含量、pH值和粒径测量、铺展性、流变性能、药物释放、扩散和渗透等方面对不同配方进行了表征。选择最佳释药配方,在6个月的时间内研究储存对各参数的影响,并进行微生物评价。丙二醇和聚乙二醇400(浓度为10%)和聚山梨酯80(浓度为2%)为最佳促释剂,其配方稳定,抑制效果较好。此外,它们还对三种真菌和酵母进行了微生物学测试。将所测制剂的抗菌活性与相同浓度的纯药物进行比较,并检测其抗真菌活性。结果表明,该菌株对黑曲霉、黄曲霉、白色念珠菌和酿酒酵母的抑菌面积分别为39、39、35和32 mm。
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