体外和体外抑制犬环氧酶亚型robenacoxib:比较研究。

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王约,Rudaz C,钻L,荣格M, Seewald W,利兹P

体外和体外抑制犬环氧酶亚型robenacoxib:比较研究。

Res兽医科学。2010年6月,88 (3):497 - 506。doi: 10.1016 / j.rvsc.2009.11.002。Epub 2009年12月11日。

PubMed ID

20004922 (在PubMed

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文摘

体外全血犬化验被用来量化小说的抑制性行为非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)robenacoxib环氧合酶(COX)同功酶,COX-1和COX - 2,相比与其他非甾体抗炎药类的药物。COX-1活动是由测量血清凝血恶烷(Tx) B(2)合成血液样本可以在37摄氏度血栓1 h。cox - 2活动是由测量前列腺素(PG) E(2)合成血液样本在37摄氏度孵化24小时在脂多糖的存在。选择性的等级次序抑制cox - 2与COX-1 (IC (50) COX-1:集成电路(50)cox - 2)与robenacoxib兽药最高(128.8)相比,deracoxib (48.5), nimesulide (29.2), S + carprofen (17.6), meloxicam (7.3), etodolac (6.6), R - carprofen(5.8)和ketoprofen (0.88)。选择性表达为临床相关比率IC (20) COX-1:集成电路(80)cox - 2是最高robenacoxib deracoxib相比(19.8)(2.3),S + carprofen (2.5), R - carprofen (2.1), nimesulide (1.8), etodolac (0.76), meloxicam(0.46)和ketoprofen (0.21)。一个狗的体内药代动力学体外药效学研究建立针对单一口服剂量的剂量和浓度效应关系robenacoxib剂量范围0.5 - -8.0毫克/公斤。C (max)和AUC值线性检测范围与剂量相关。Robenacoxib没有抑制血清TxB(2)合成(COX-1)体外的用量0.5 - -4.0毫克/公斤,只产生瞬态抑制(1 h和2 h采样*)在8毫克/公斤剂量。所有robenacoxib剂量(0.5 8毫克/公斤)标记,重要的铂族元素和剂量相关的抑制(2)合成(cox - 2)体外。数据证明狗robenacoxib是一种高度选择性的COX - 2抑制剂同种型考克斯,并显著抑制COX - 2和备件COX-1体内当口服药物剂量范围0.5 - -4.0毫克/公斤。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Robenacoxib