药代动力学/药效学造型robenacoxib猫科动物组织笼子里的炎症模型。

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Pelligand L,王约Toutain PL,艾略特J,利兹P

药代动力学/药效学造型robenacoxib猫科动物组织笼子里的炎症模型。

J兽医杂志。2012年2月,35 (1):19-32。doi: 10.1111 / j.1365-2885.2011.01288.x。Epub 2011年7月18日。

PubMed ID

21767277 (在PubMed

]

文摘

Robenacoxib是一种新型非甾体类抗炎药物开发用于猫。这是一个高度选择性cox - 2抑制剂。从以前的猫科动物研究结果显示,尽管血液半衰期短,robenacoxib持续24小时的效果在临床研究。组织笼的急性炎症模型被用来确定robenacoxib的药物动力学及其体外和体内使用血清TxB COX-1和选择性cox - 2(2)和渗出物铂族元素(2)作为酶活性代理标记,分别。静脉注射后,皮下和口服(2毫克/公斤),robenacoxib的间隙血液快速(0.54 -0.71 L.h /公斤)。平均停留时间(捷运)在血短(0.4、1.9和3.3 h后静脉注射,皮下和口服,分别),但在渗出物捷运大约是24小时不顾政府的路线。Robenacoxib COX-1抑制血液中是短暂的,只发生在高浓度时,可抑制cox - 2的渗出物坚持到24 h。效力比(IC (50) COX-1:集成电路(50)cox - 2)是171:1,和斜坡的浓度效应关系COX-1和cox - 2分别为1.36和1.12,分别。这些数据突出robenacoxib的酶的选择性和发炎组织选择性和支持当前的每日一次的建议服用。

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药物

Robenacoxib