在体外和体外抑制COX robenacoxib亚型的猫:比较研究。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

施密德VB, Seewald W,利兹P,王约

在体外和体外抑制COX robenacoxib亚型的猫:比较研究。

J兽医杂志。2010年10月,33 (5):444 - 52。doi: 10.1111 / j.1365-2885.2010.01166.x。

PubMed ID

20840388 (在PubMed

]

文摘

Robenacoxib是一种新型非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)开发用于同伴动物。全血化验是用来描述在猫的药效学robenacoxib抑制环氧合酶(COX)的亚型,COX-1和COX - 2,相比与其他非甾体抗炎药。基于体外IC (50) COX-1:集成电路(50)cox - 2的比率,robenacoxib cox - 2选择性(比= 32.2),双氯芬酸(比= 3.9)和meloxicam(比= 2.7)只有弱cox - 2的优惠,和ketoprofen COX-1选择性(比= 0.049)。在体内药代动力学体外药效学研究,后两个订单。(1 - 2毫克/公斤)和皮下(2毫克/公斤)剂量,robenacoxib迅速达到峰值血药浓度(T (max) = 1 h为政府路线),清除从血液相对迅速(平均停留时间为1.70 h后卖方和1.79 h在皮下给药)。在体外抑制COX同种型化验,口头(1 - 2毫克/公斤)或皮下注射(2毫克/公斤)管理robenacoxib显著地抑制COX - 2,短时间的动作在中央室,对COX-1并没有影响。因此robenacoxib cox - 2选择性,免去COX-1体内。相比之下,meloxicam通过皮下注射(0.3毫克/公斤)显著抑制COX-1和cox - 2亚型至少24小时,表明nonselectivity体内。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Robenacoxib